Niin kyllä vähän taisin mutuilla. Tässä sitten täsmennyksiä. Tramadolin vahvin metaboliitti on suureksi osaksi mu-opioidireseptorin kautta vaikuttava aine, mutta tramadoli itse taas ei vaikuta mu-opioidireseptoreihin juuri lainkaan. Vaikutus välittyy eri reseptorien kautta siis jos ensikierron metabolia ohitetaan. Isommilla annoksilla vaikutus kohdistuu siis suurelta osin eri reseptoreihin, kun maksa ei pysty metabolisoimaan tramadolia loputtomiin. Tramadoli itsessään vaikuttaa eri tavalla, joten sen annostuksen nostaminen ei tietyn tason jälkeen enää juurikaan voimista sitä vaikutusta, vaan vaikutus on erilainen lääkkeen siltä osalta joka ei ehdi metabolisoitumaan.jesuiitta wrote:Tasan tarkkaan pätee. Tramadoli on opioidi ja sitoutuu opiaattireseptorihin siinä missä muutkin samaan ryhmään kuuluvat aineet.jonza wrote:Opiaatti-tole ei päde tramaleihin.Jaa? Tuskinpa. Vähän mutuilun makua tässä viestissäsi oli...Joku voi tietty tykätä siitä isoina annoksina enemmän, kun se muistaakseni toimii ihan eri reseptorienkin kautta silloin.
Tramadolin vaikutustapa poikkeaa voimakkaasti morfiinin ja muiden perinteisten opiaattien vaikutuksesta. Opiaattitoleranssi ei ole täysin merkityksetön asia tramadolin kohdalla, mutta sillä ei kyllä ole lähellekkään vastaavaa merkitystä kuin perinteisimpien opiaattien kohdalla. Morfiinin ja kodeiinin välillä syntyy täydellinen ristikkäistoleranssi, mutta toleranssi morfiiniin ei esimerkiksi tarkoita että tramadolitole olisi noussut vastaavasti. Tramadolihan vaikuttaa mu-opioidi reseptorien lisäksi ainakin serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinotonestäjänä. Lisäksi tramadoli on vielä muskariinireseptori M1-salpaaja. Periaatteessa tramadolin vaikutus on siis sekoitus opiaattia, antikolinergia, ssri:tä ja snri:tä. Tramadolin vaikutus opiodi-reseptoreihin on melko heikko, mutta noi muut vaikutukset tehostavat sen analgeettisiä vaikutuksia, joten opiaattitolella ei todellakaan ole erityisen suurta merkitystä tramadolin tehon kannalta.
Selväähän se on että jos on koukussa, niin pahemman koukun tasoittelemiseen saattaa tarvita enemmän tramadolia, mutta se ei ole sama kuin toleranssi. Tramadoli on yleensä erittäin hyvin siedetty, eikä sen vaikutukset kasva samalla tavalla annosta nostamalla, joten isojen annosten käyttö ei ole mikään osoitus toleranssista. Varovainen tarvii aina olla kun uutta lääkettä käyttää, ja tramadolin kohdalla sitä varovaisuutta pitäisi olla opiaattitolesta riippumatta.