Agonistit

[Poliklinikka]

Kun puhutaan, että esim Buprenorfiini on osittaisagonisti, mutta esim Metadoni on täysagonisti.

Niin mitä nämä tarkoittavat ja mitkä opioidit on täysagonisteja ja mitkä sitten osittaisagonisteja?

Kodeiini
Dihydrokodeiini
Tramadoli
Hydrokodoni
Oksikodoni
Dekstropropoksifeeni
Heroiini
Morfiini
jne

[sxoxyvg]

Ei itsellä tule mieleen muita osittaisagonisteja kuin buprenofiini. Noiden ero on siis se että osittaisagonistit eivät aiheuta niin stydiä vaikutusta kuin täysagonistit, vaikka molemmat tarrautuisivat yhtä tiukasti reseptoreihin.

[Ram1t]

Ei itsellä tule mieleen muita osittaisagonisteja kuin buprenofiini. Noiden ero on siis se että osittaisagonistit eivät aiheuta niin stydiä vaikutusta kuin täysagonistit, vaikka molemmat tarrautuisivat yhtä tiukasti reseptoreihin.

Ja osittaisagonistilla on melko vaikee (mahdotonta?) ottaa kuolettava överi? Ainakin vaikeampi kuin täysagonistilla kuten heroiini

[Poliklinikka]

No hyvä tietää sitten. Eli ovat kaikki täysagonisteja ellei toisin sanota .

Eiku nythän mä tän tajusin. Jos jokin osittain-agonisti, niin sillon se on myös osittais-antagonisti. Ja tuon takia, niillä ei periaatteessa voi vetää övereitä.

[W10]

No hyvä tietää sitten. Eli ovat kaikki täysagonisteja ellei toisin sanota .

Eiku nythän mä tän tajusin. Jos jokin osittain-agonisti, niin sillon se on myös osittais-antagonisti. Ja tuon takia, niillä ei periaatteessa voi vetää övereitä.

Tramadoli ainakin on osittaisagonisti.

Wikipedia kertoo näin:

"Jos agonisti saa aikaan reseptoria stimuloimalla täyden vasteen eli täysin saman vaikutuksen kuin elimistön oma viestimolekyyli, se on täysagonisti. Jos vaste ei ole täydellinen vaan osittainen, kyseessä on osittaisagonisti."

"Antagonisti eli reseptorinsalpaaja on lääkeaine, joka estää toisen lääkeaineen vaikutusta."

[dredi]

Opioidireseptoreja on kolmea lajia: myy, delta ja kappa-reseptoreja.

Myy -reseptorit ovat ne hauskimmat, näitä stimuloimalla saa kivunlievitystä ja euforiaa.

Delta -reseptori on aika turha, en muista sen tarkkaa tehtävää.

Kappa -reseptoria stimuloimalla taas saadaan dysforiaa ja joissain tapauksissa dissosiatiivisia tiloja. Salvinoriini A on kappa-agonisti.

Buprenorfiini vaikuttaa osittaisena agonistina myy-reseptoreissa, sekä antagonistina kappa-reseptoreissa. Buprenorfiinilla on erittäin voimakas affiniteetti molempiin reseptoreihin.

Lyhyesti sanottuna, puhtaat myy-agonistit tuottavat ne mukavimmat vaikutukset.

Mielenkiintoisena anekdoottina voisin kertoa aineesta nimeltä butorfanoli. Tämä on myy-antagonisti sekä kappa-agonisti. Miettikää kuinka hauskaa olisi antaa tätä ainetta jollekkin buprenorfiinista riippuvaiselle...

[W10]

Opioidireseptoreja on kolmea lajia: myy, delta ja kappa-reseptoreja.

Myy -reseptorit ovat ne hauskimmat, näitä stimuloimalla saa kivunlievitystä ja euforiaa.

Delta -reseptori on aika turha, en muista sen tarkkaa tehtävää.

Kappa -reseptoria stimuloimalla taas saadaan dysforiaa ja joissain tapauksissa dissosiatiivisia tiloja. Salvinoriini A on kappa-agonisti.

Buprenorfiini vaikuttaa osittaisena agonistina myy-reseptoreissa, sekä antagonistina kappa-reseptoreissa. Buprenorfiinilla on erittäin voimakas affiniteetti molempiin reseptoreihin.

Lyhyesti sanottuna, puhtaat myy-agonistit tuottavat ne mukavimmat vaikutukset.

Mielenkiintoisena anekdoottina voisin kertoa aineesta nimeltä butorfanoli. Tämä on myy-antagonisti sekä kappa-agonisti. Miettikää kuinka hauskaa olisi antaa tätä ainetta jollekkin buprenorfiinista riippuvaiselle...

Voikohan jollain noista olla tekemistä opiaattinausean kanssa? Tramadolilla saan vähiten nauseaa, kun taas täysagonistit usein pistävät purjoamaan. Buprea en ole kokeillut, niin siitä en osaa sanoa. Kratomi taisi olla Myy agonisti ja sillä sain aina aika kovan nausean aikaan.

[mauseri]

No hyvä tietää sitten. Eli ovat kaikki täysagonisteja ellei toisin sanota .

Eiku nythän mä tän tajusin. Jos jokin osittain-agonisti, niin sillon se on myös osittais-antagonisti. Ja tuon takia, niillä ei periaatteessa voi vetää övereitä.

periaattessa.. ainakin Riotti delas meille ramboilla.. vetihän se kyllä santtuja ja dormeja samalla, mut kuitenkin väitän että kyllä se kuolema voi tulla osittaisillakin..

[dredi]

kyllä se kuolema voi tulla osittaisillakin..

Aivan varmasti, kuolema voi tulla vaikka vedellä jos tarpeeksi kittaa.

[Poliklinikka]

No hyvä tietää sitten. Eli ovat kaikki täysagonisteja ellei toisin sanota .

Eiku nythän mä tän tajusin. Jos jokin osittain-agonisti, niin sillon se on myös osittais-antagonisti. Ja tuon takia, niillä ei periaatteessa voi vetää övereitä.

Tramadoli ainakin on osittaisagonisti.

Miten musta tuntuu, että tramadoli ei olisi osittaisagonisti. Kun siitä puhutaan/kirjoitetaan "µ-opioidi agonisti".