Buprenorfiini (mm. Subutex)

[powergrower]

Tuli muuten mieleen, tietääkö kukaan onko vaikutuksessa eroa jos subutexin vetää nenään tai kielen alle ?

Wikipedia ilmoittaa että bioavailability on 10% sublingual MUTTA 31% alkoholista sublingual. Eli alkoholiin liuotettu, ja kielen alle pipetillä annosteltu subutex toimisi 3 kertaa pienemmällä annoksella kuin normaalisti tabletti kielen alle -tyylillä nautittu.

Siksi tässä tämmöistä ihmettelen, sillä jos nokkaan on yhtä tehokas kuin normi kielen alle, niin silloin annokset vois vähentää kolmasosaan jos tekisi tuon etanoliseoksen ja kielen alle tiputtelis. JOS taas nokkaan on yli 3x tehokkaampi tapa kuin sublingual, niin tuossa ei olisi mitään järkeä.

Edit: löydättekö mistään datasheettiä bupresta ? Tekisi mieli tietää mikä on liukenevuus veteen sekä alkoholiin tuolla aineella ? Olen saannut vain selville että water solubility: poor, mutta en sen tarkemmin. Numeroarvoja olisi mukava tietää.

[Kalastaja]

Wikipedia ilmoittaa että bioavailability on 10% sublingual MUTTA 31% alkoholista sublingual. Eli alkoholiin liuotettu, ja kielen alle pipetillä annosteltu subutex toimisi 3 kertaa pienemmällä annoksella kuin normaalisti tabletti kielen alle -tyylillä nautittu.

Ei se ole kolme kertaa tehokkaampi.

Liuoksen biologinen hyötysuhde on 31% ja reosoribletin 10%. (Tässä herää jo kysymys mistä se on 31% & 10%, varmaan iv:stä.)

10/31 = 32% | eli 10 (prosenttia) 31:stä (prosentista) on 32%.

Eli liuoksen hyötyosuus on 32% (1,3) kertaa tehokkaampi kuin resoribletin.


Aika paljon heittää arvoihin, joita annettu alempana quotatussa teoksessa:

Buprenorphine has poor gastrointestinal (GI)
bioavailability (Brewster et al. 1981; Walter
and Inturrisi 1995), and fair sublingual
bioavailability. (See figure 2–2.) FDAapproved
formulations of the drug for treatment
of opioid addiction are in the form of
sublingual tablets that are held under the
tongue and absorbed through the sublingual
mucosa. Studies of sublingually administered
buprenorphine have employed either an
alcohol-based solution or a tablet formulation
of the drug. Confusion may result when
reviewing the literature on the effectiveness of
buprenorphine at various doses because most
early trials and clinical studies
of buprenorphine were performed with a sublingually
administered liquid preparation, whereas the
oral formulations marketed in the United
States are sublingual tablets. Studies have
shown that the bioavailability of buprenorphine
in sublingual tablet form is significantly
less than via sublingual liquid solution—about
50–70 percent that of the liquid form (Nath
et al. 1999; Schuh and Johanson 1999), so the
dosages of buprenorphine sublingual tablets
must be significantly higher than those used in
the liquid form to achieve the same therapeutic
effect.

Clinical Guidelines for the Use of Buprenorphine in the Treatment of Opioid Addiction.
TIP 40 publication (treatment improvement protocol) issued by the U.S. Department of Health and Human Services, Substance Abuse and Mental Health Service Administration Center for Substance Abuse Treatment

http://www.naabt.org/links/TIP_40_PDF.pdf


Eli sublinguaalisen resoritabletin hyötyosuus suhteessa sublinguaaliseen liuokseen on 50-70% (0,5 - 0,7 kertainen, eli liuos on 1,5 -1,7 kertaa "tehokkaampi").


Nenään vetämistä ei pahemmin testailla farmakokinetiikan testeissä, kaiketi ihmiset eivät halua täyttää nenäänsä epämääräisillä jauheilla, tiedä sitten.


löyty tällanen:

Suun kautta otettuna buprenorfiini tuhoutuu maksassa ja siksi lääkettä annostellaan kielen alla liukenevina tabletteina. Liuenneesta buprenorfiinista imeytyy suunlimakalvojen lävitse verenkiertoon 30-35% suonensisäiseen antotapaan verrattuna. Valtaosassa aikaisemmista tutkimuksista buprenorfiinia annosteltiin suun limakalvon kautta liuottamalla lääke 30 % alkoholiin. Tällöin buprenorfiinista kulkeutui verenkiertoon noin 40 %. Nykyisten kaupallisten buprenorfiinitablettien biologinen hyötysuhde on 50 -80 % alkoholiliuoksessa otettuun buprenorfiiniin verrattuna (Lintzeris ym. 2001). Tästä johtuen kielen alla liuotetuissa tableteissa tulisi olla 50 % enemmän buprenorfiinia kuin aikaisemmissa tutkimuksissa käytetyissä alkoholiliuoksissa. Käytännössä siis 8 mg alkoholiliuoksessa olevaa buprenorfiinia vastaa 12 mg sublinguaalisessa tabletissa.

OPIOIDIRIIPPUVAISTEN LÄÄKKEELLISIÄ HOITOJA KEHITTÄNEEN TYÖRYHMÄN MUISTIO Sosiaali- ja terveysministeriölle

http://pre20031103.stm.fi/suomi/pao/jul ... istio1.htm

[powergrower]

bioavailability = verenkiertoon päätyvä määrä vaikuttavasta aineesta.

Jos 1mg:sta 10% päätyy verenkiertoon niin se on 0,1mg
Jos 1mg:sta 31% päätyy verenkiertoon niin se on 0,31mg

0,31mg on 3,1x isompi kuin 0,1mg

Missä siis oletukseni että se on 3x potentimpaa alkoholista meni metsään ?

edit:

Eli sublinguaalisen resoritabletin hyötyosuus suhteessa sublinguaaliseen liuokseen on 50-70% (0,5 - 0,7 kertainen, eli liuos on 1,5 -1,7 kertaa "tehokkaampi").

jos tabletin hyötysuhde on 50-70% verrattuna liuokseen, niin eikös se tarkoita että liuos on tällöin 1,4-2 kertaa "tehokkaampaa" ?

Hyvät lähdeviitteet ja faktat sulla, mutta taisi matikka mennä vähän väärin?

edit2:

10/31 = 32% | eli 10 (prosenttia) 31:stä (prosentista) on 32%.

kyllä taitaa 10 prosenttia 31 prosentista olla 3,1%

[Kalastaja]

-- taisi matikka mennä vähän väärin?

hahah ehkä hitusen juu kun oikein miettii...

Joo sori. Mietin paljon se resoribletti on liuoksesta, enkä toisinpäin, niinkuin olisi pitänyt.

Eli se liuos on noin 1,67 kertaa tehokkaampi kuin reosribletti. 49/29, 70/42 & 100 /60. Nuo kaikki arvot revitty tuosta TIP 40:stä. Ne wikipedian arvot on repäisty varmaan jostain yksittäisestä tutkimuksesta, siksi niin iso heitto.

edit2:
Quote:
10/31 = 32% | eli 10 (prosenttia) 31:stä (prosentista) on 32%.


kyllä taitaa 10 prosenttia 31 prosentista olla 3,1%

Tuossa on siis laskettu kuinka monta prosenttia 10 on 31:stä. Ei siis sitä paljon on 10% 31:stä, sen takia ne prosentit sulkeissa.

[m]

Tietenki nekkuun veto menee paremmin päähän. Testattua.
Nykyisin otan vähän suoneen, ja parin tunnin päästä nenään, tulee semmonen hyvä alku, ja tasainen loppu.
Mutta tietty alko nostaa subua, itse en ota juuri koskaan subua selvinpäin, eli vähintään 2-3 bissee alle. Se tuo huomattavan lisä-rentoutuksen. Ja jos on bentsoja, niin mukaan vaan. Mutta varovasti, jos ei tiedä tolejaan, niin voi käydä heikosti :

[Lasipallo]

Mutta varovasti, jos ei tiedä tolejaan, niin voi käydä heikosti :

04:49: <ripper> I told u I was hardcore

http://en.wikipedia.org/wiki/Brandon_Vedas

[damienthorn]

[quote="desoxy"]subbarihan aiheuttaa kaiken lisäksi vielä hirveän krapulan en tosiaan enää ikinä sitä paskaa aio ottaa. kratom päihittää [/quote]

Minkähänlainen krapula sulle tulee??? Itse käyttänyt kyseistä ainetta 4 vuotta ja rupeemas lopettelemaan (Jos onnistuu) yrityksiähän on takana aika monia! Luultavasti oot ottanut liikaa ja kuten varmaan kaikki jotka on pitempään käyttänyt tietävät et keho hylkii opiaatteja ensikertalaisilla, kun se ei ole tottunut niihin (Korjatkaa jos vääräs). Sun tapauksessa luultavasti aamullakin on ollut buprenorfiinia elimistössä. Tietenkin annostuksesta riippuen. Esimerkki tapaus: Mun kaveri otti alle millin illal kuudelt ja seuraavan aamuna se laattas ja sano et mä oon vieläkin ihan subus. Krapulasta voi puhuu vast, kun on käyttänyt pitempään ja sit ei vedäkkään muutamaan päivään (Aika Riippuen henkilöstä), mut mul alkaa reflat parin välipäivän jälkeen ja sillon ei muuten pelkästään okseta vaan tuleekin KRAPULA X10!!!! mut eiköhän jo riitä tää naputtelu.

Ota selvää aiheesta jos tuo ns. "Krapula" sulle tulee. Pistäkää muutkin pitemmän aikaa käyttäneet kommenttii, mut luulen et puhun aika lähelle totuutta. Viisaammat korjatkaa jos olen vääräs.

[powergrower]

Voimakas päihde, 0,4mg annos pistää jo mut semmoseen kuntoon että tunnin ajan seikkaillaan siinä unen ja valveilla olon rajalla, itse vaikutus kestää noin 5 tuntia. Jo kahden peräkkäisenä päivinä otetun annoksen jälkeen tulee ainakin minulle jo "vierotukset" jotka on flunssan tapanen olo, kaikkialle särkee ja on paha olo.

[zero]

Voimakas päihde, 0,4mg annos pistää jo mut semmoseen kuntoon että tunnin ajan seikkaillaan siinä unen ja valveilla olon rajalla, itse vaikutus kestää noin 5 tuntia. Jo kahden peräkkäisenä päivinä otetun annoksen jälkeen tulee ainakin minulle jo "vierotukset" jotka on flunssan tapanen olo, kaikkialle särkee ja on paha olo.

ootko temgesicceinä ottanut ton? itelläki tuntu jo joku 0.6mg muutaman sadan millin tramalin ja oluen kanssa todella voimakkaasti tos viime viikol. teksi taas tuntuu paljon miedommalta vaikka minkä kombojen kanssa vetelis.

itel "vierotukset" aina jälkeisenä päivänä on yleensä ihan positiiviset ja vapautuneempi olo mut silmät tuppaa koko ajan menemään kiinni.

ei siin mitää, lempiopioideja.

[powergrower]

Ei kun ihan Subutexia.

[zero]

Ei kun ihan Subutexia.

jaajaa no sit aika ihme ite pystyn hyvin sen kasipallonki illas vetää, yleensä yhet vedot 1-2mg tj. jos ei mitää muutaka tekemist ni sit uusii vetoi vaa väsää vähän välii jne

edit: btw, miten pystyt mittaa noin tarkast teksii? vaa'al?

[lanttu]

joo ihan helposti valkosen subun pystyy kiskoo illas yksinki mut oranssii ei paljo tartte! mikähä noitten se suurin ero sit mahtaa olla?

[powergrower]

edit: btw, miten pystyt mittaa noin tarkast teksii? vaa'al?

Otin ihan puolikkaan tabletin, murskasin ja jaoin sen luottokortilla kymmneen silmämääräisesti yhtä isoon kasaan.

Nykyään kaverilla on semmoinen 0,01g tarkkuudella näyttävä vaaka joten sais aika hyvin mitattua että paljonko siinä pillerissä on % buprenorfiinia ja siitä sitten laskeskelemaan.

[Lasipallo]

joo ihan helposti valkosen subun pystyy kiskoo illas yksinki mut oranssii ei paljo tartte! mikähä noitten se suurin ero sit mahtaa olla?

Oranssi subu on Suboxone:a, joka sisältää subutexin lisäksi 5mg (muistaakseni) naloksonia.

[Asidyyli]

joo ihan helposti valkosen subun pystyy kiskoo illas yksinki mut oranssii ei paljo tartte! mikähä noitten se suurin ero sit mahtaa olla?

Oranssi subu on Suboxone:a, joka sisältää subutexin lisäksi 5mg (muistaakseni) naloksonia.

Naloksoni on antagonisti, mutta nyt pitää selvittä olenko oikeassa; myyös buprehan on osittainen antagonisti? Toisin sanoen tämän takia subu on ensiapu herskaövereihin?

[catha]

Krapulasta voi puhuu vast, kun on käyttänyt pitempään ja sit ei vedäkkään muutamaan päivään (Aika Riippuen henkilöstä), mut mul alkaa reflat parin välipäivän jälkeen ja sillon ei muuten pelkästään okseta vaan tuleekin KRAPULA X10!!!! .

Menee nyt hieman pilkun nussimiseksi, mutta... Eikös krapula ja vieroitus oireet ole eri asia. Krapula on jonkin aineen aiheuttama jälki oire ja vieroitus oireet ovat elimistön tottumisesta aineeseen johtuvia oireita.

[Lasipallo]

joo ihan helposti valkosen subun pystyy kiskoo illas yksinki mut oranssii ei paljo tartte! mikähä noitten se suurin ero sit mahtaa olla?

Oranssi subu on Suboxone:a, joka sisältää subutexin lisäksi 5mg (muistaakseni) naloksonia.

Naloksoni on antagonisti, mutta nyt pitää selvittä olenko oikeassa; myyös buprehan on osittainen antagonisti? Toisin sanoen tämän takia subu on ensiapu herskaövereihin?

Buprenorfiini on u-reseptorityypin osittainen agonisti josta johtuu mm. kattovaikutus ja hengityslaman pieni todennäköisyys.

Se paskianen takertuu sen verran hanakasti reseptoreihin, ettei muut u-agonistit pääse mukaan. Buprenorfiini on myös k-antagonisti ja osittainen ORL1-agonisti.

Buprenorfiinin tärkein aktiivinen metaboliitti on norbuprenorfiini, joka on delta ja ORL1 reseptorien agonisti, sekä u- ja k-reseptorien osittainen agonisti.


http://en.wikipedia.org/wiki/Opioid_rec ... d_receptor

[m]

Kolme neljä kertaa on nyt ollut n.kk taukoja. Ja siinä ajassa elimistö alkaa jo "hylkimään" pubrea, eli mm pahaa oloa. Mutta viikon ku rämäyttelee, alkuun ihan pikku määrillä, niin taas alkaa maistuun.. Vähän turhan hyvälle.. Mut siitä ei vielä tuu viekkareita, paitsi henkiset, kituutella taas kk, että uskaltaa ottaa.. :? Nimittäin niitä fyysisiä oireita en enää halua, hyi hitto ku oli paha olla....

Saapa nähdä onko ne kuitenki taas kohta edessä. Mitä enemmän itsevarmuus kasvaa, niin samalla halu vetää pitempään kuin se viikko...

No, sitte hakeudutaan taas hoitoon, vaikkapa korvaukseen

Onko muuten porukalla millaisia kokemuksia korvaushoidosta, itselleni vain pari puoli-tuttua joskus kertonut..?!

[Monkkats]

Ekalla kerralla ei oksettanu yhtään, otin muistaakseni 1-1,5 milliä.
Yskitti kuitenkin aika paljon ja buprenorfiinihan muistaakseni häiritsee yskimiskeskuksenkin toimintaa.

Tokalla kertaa (en muista annosta) oksetti ihan hirveästi ja pilveä poltellessa tuli aina joka hatsin jälkeen hirveän oksettava olo.
Lopulta oksensinkin lattialle ihan yllättäen.

Itse voisin suositella tosiaan 1,5 millinkin annosta ensikertalaiselle, vähintään 1 milliä, koska muuten omasta kokemuksesta epäilen, että vaikutukset olisivat jääneet hyvin laimeiksi.

[catha]

Riippuu hieman onko kokeilijalla tolea opiaatteihin yms. Jos ei tolea ole, niin itse suosittelisin ottamaan korkeintaan sen kolmasosan siitä millistä. Kaveri otti ekalla kerralla puoli milliä, joka johti siihen että oli muutaman tunnin suihkussa, kun hikoili niin pahasti ja sanoi että tuntuu että iho on liekeissä. Eli liikaa ilmeisesti.

[Monkkats]

Riippuu hieman onko kokeilijalla tolea opiaatteihin yms. Jos ei tolea ole, niin itse suosittelisin ottamaan korkeintaan sen kolmasosan siitä millistä. Kaveri otti ekalla kerralla puoli milliä, joka johti siihen että oli muutaman tunnin suihkussa, kun hikoili niin pahasti ja sanoi että tuntuu että iho on liekeissä. Eli liikaa ilmeisesti.

Nojoo, totta..
Olinhan ennen tekkenia muutama kertaa kodeiiniakin käyttäny.

[korolli]

Aluksi riitti puoli milliä, nykyään menee aina milli kerrallaan. Jos otan enemmän menee oksenteluksi. Ikinä ei huonoa oloa ole ollut, mutta oksentelun takia ei enempää pysty ottamaan. Eikä kyllä tarvitsekaan. Näin siis kun on tolet alhaalla.

[immuzu]

haluisko joku selvittää mulle hieman asioita ja selittää ihan kunnolla mitä tää subutex oikeestaan on?

[Asidyyli]

haluisko joku selvittää mulle hieman asioita ja selittää ihan kunnolla mitä tää subutex oikeestaan on?

Se on buprenorfiinia elikkäs hyvin vahva opiaatti - heroiinin korvike.... paitsi että nyt on ilmeisestikin herska palaamassa markkinoille ja sen myötä subun eli bupren suosio alkais olla taas laskussa. Tämä ei välttämättä ole hyvä, kun bupre aptekkitavarana on kuitenkin paljon turvallisempaa.

Ja ehkä tärkein pointti on siis se, että kun bupre osittaisena agonistina toimii vain tiettyyn rajaan asti, niin sitä ei voi vetää aina vain lisää ja lisää. Kyllä sitä perusnotkut saa mutta ei sitten enmpäää, joten överien vetäminen on epätodennnäköistä.

[immuzu]

okei selvä ^^ kiitoksia asidyyli.. tämä auttoi jo jonkin verran

[stuf]

Krapulasta voi puhuu vast, kun on käyttänyt pitempään ja sit ei vedäkkään muutamaan päivään (Aika Riippuen henkilöstä), mut mul alkaa reflat parin välipäivän jälkeen ja sillon ei muuten pelkästään okseta vaan tuleekin KRAPULA X10!!!! .

Menee nyt hieman pilkun nussimiseksi, mutta... Eikös krapula ja vieroitus oireet ole eri asia. Krapula on jonkin aineen aiheuttama jälki oire ja vieroitus oireet ovat elimistön tottumisesta aineeseen johtuvia oireita.

No kyl se krapulakin on vieroitusoire tavallaan mutta en kyl subusta itse ole koskaan saanut mitään sen kaltaista. Vuosien käyttö (lähes aina iv) takana, kombottanut lähes kaiken kanssa ja annokset vaihdellut jostain 0.1mg - 8+mg / pvä, kertaakaan en ole joutunut katumaan ottamista, mitä nyt joskus alkuaikoina tuli otettua liikaa ja oksenneltua ja päätä särki samalla. Nyt oli vajaan viikon tauko ja toleranssi laski jo huomattavasti, viime kerralla ei edes yli 2mg annokset tuonut kunnon oloja, nyt eilen aivan mahtavat notkut oisko 1-1.5mg;stä.

Eka kertalaisille: toimivat tavat joko hihaan tai nokkaan, annos 0.1-0.2mg aluksi, jollei n. tunnin päästä toimi niin sitten vaik 0.3-0.5, enempi on yleensä ->oksennus. Toleranssi nousee kohtuuttomaksi 1-2 viikon ympärivuorokautisella käytöllä, 1-3 viikon tauko laskee sen taas sopivaksi. Alkuvaiheissa notkuvaikutus on niin voimakas ja pahoinvointia voi esiintyä liikkuessa että pitää istua/maata koko ajan nauttimassa olosta mutta kokeneemmilla tulee jopa hieman pirimäinen virkeys ja on kiva touhuta kaikkea. Kombottaminen alkoholin ja/tai bentsojen kanssa ilman toleranssia on melko vaarallista mutta kokeneet käyttäjät harrastavat sitä aika paljon, esim tsolpideemi-valmisteet ja dormicum sopivat samaan klikkiin hyvin. Pirin kanssa subu on kivaa kunhan ottaa vedot eri aikaan, samassa klikissä tulee vähän erilainen (huonompi) olo. Subu voi koukuttaa varsin voimakkaasti joitakin, reflat ovat kuulemma todella vittumaiset. Itse suosittelen käyttämään korkeintaan 1-2 x8mg yhtämittaan ja pitämään sitten viikkojen tauon. Subua itsessään on aika mahdoton vetää tappavaa tai edes lääkäriä vaativaa yliannostusta, mutta kombottamalla se onnistuu eli järki käyttäessä oltava mukana. IV käytössä varsinkin alle 1.5-2mg annoksilla harvat käyttävät filtteriä mutta se on kuitenkin aika suositeltavaa, ei se aine hukkaan mene.

[Walrus]

Nyt oon subun kanssa vähän leikkiny, tai ku kasipallon hommasin, ni siitä riitti sit suht kauaks aikaa, on se kyllä kivaa touhua, mä ainaki tykkään. Semmosta rentoa nuokkumista, ja siihen ku viel savut päälle ni <3. Mulle ei ainakaan tuu mitään laskuja tai huonoa oloa siitä.

Illassa 4mg eniten mitä menny vissii, se oli 0 tolella, vähempiki riittää. Laatta lens ja hyvä fiilis

[korolli]

Joo, mä imuroin viikko sit lauantaina jonku 3-4mg yhessä illassa kun ei oikeen toiminu tarpeeks. Mikä on ihan käsittämätöntä, sillä normaalisti oon jo millin annoksesta ihan valveunissa.
Olin vielä maanantainaki aivan täysillä tekseissä. Ei pystyny syödä, ei kusta, ja heti kun sulki silmät niin lähti valveunet täysillä käyntiin. Oli hauska työpäivä
Oli ehkä pikkasen liikaa...

[Señor Escobar]

onko muilla ollut päänsärkyä seuraavana kun edellisenä iltana on subua tullut maisteltua ? kun ei tunnu burana auttavan tähän hommaan laisinkaan. vittumaista kun koko päivän koskee kuulaan. että neuvoja otetaan vastaan jos jollain ton sais pois ..

edit. tuosta koukuttavuudesta sen verran, että kun ekan kerran otin nii sen jälkeen yli 2 viikkoa heräsin joka aamu siihen että ekana mielessä "pakko saada subua" ja soittelemaan pitkin kyliä että saisko jostain.. onnekseni en saanut silloin ja pahimmat kitkut meni ohite. nyttemmin osannu tota käyttöä säännöstellä ja ottaa harvoin, koska tällä alkoholistin pääkopalla se meinaa olla "kaikki tai ei mitään" - tyyli niin joutuu vähä harjottelee.. siis tarkotin myös sitä että kun pääsis viinasta eroon nii pääkoppa on vähän alkanu tervehtymään ja osaa nauttia vähemmästäkin, ei oo enää semmonen maksimit lasiin mentaliteetti että pitäs kuola valua aina. ei semmoista enää mulle kiitos.

[Lännen nopein]

Tänäänkin tuota nauttineena varsin letkeissä tunnelmissa. En minä tuosta kyllä koukkua saa, ku tuntuu jo niin turhalta ees vetää kahta päivää putkeen, ku ei se oo toisena päivänä enään yhtään niin kivaa, ja kolmantena joutuu oleen kokoajan ryystämässä, että tuntuu edes jossain.
Siihen kolmanteen päivään se viimeistään loppuu, kun toteaa, ettei se pelkkä pökki ole edes sen rahan tai vaivan arvoista, niin tulee laitettua pala takas kaappiin. Sitten aina tarkotuksella on pari kolme viikkoa ottamatta, että saa taas kaiken ilon irti. Tuollain käytettynä varsin mainio huume. Yksi suosikeistani