http://www.medicina.fi/fato/27.pdf wrote:Bentsodiatsepiinit
Tässä yhteydessä käsitellään vain bentsodiatsepiinien antikonvulsiivista vaikutusta
...
Perinteisten bentsodiatsepiinien sitoutuminen
-GABA-A
-bentsodiatsepiinireseptorikompleksiin korreloituu paremmin niiden antikonvulsiiviseen kuin anksiolyyttiseen vaikutukseen.
Ne lyhentävät mutta eivät poista sähkösokkihoitoon liittyviä kouristuksia (ero fenytoiiniin).
Klonatsepaamin reseptorit eivät liene täysin identtisiä diatsepaamin reseptorien kanssa.
Diatsepaamin tärkein käyttöaihe on status epilepticuksen pysäyttäminen.
Se on tehoton kouristuksia estävässä pitkäaikaishoidossa.
Koska diatsepaami on laajakirjoinen ja osin epäspesifinenkin antikonvulsiivi, se sopii monentyyppisiin kohtauksiin.
Aikuisille annetaan 5–10 mg hitaasti laskimoon, ja annos voidaan toistaa muutaman minuutin välein useitakin kertoja.
Vaikutus alkaa nopeasti ja menee
myös nopeasti ohi, vaikka diatsepaami itse viipyy elimistössä kauan.
Diatsepaami on turvallisempi kuin barbituraatit ja tehokkaampi ja
turvallisempi kuin fenytoiini.
Liian suuret annokset aiheuttavat verenpaineen laskua ja voivat lamata hengitystäkin; normaaliannosten sedatiivisesta ja amnestisesta vaikutuksesta ei ole haittaa.
Klonatsepaami on uudempi bentsodiatsepiinijohdos, jota on alkujaan käytetty ruiskeena status epilepticuksen hoitoon, mutta nykyisin sitä käytetään etupäässä suun kautta annettuna ylläpitohoitona
(0,1 mg/kg) etenkin lasten vaikeahoitoisissa epilepsioissa ja poissaolokohtausten ehkäisyyn.
Se tehostaa GABA-vaikutusta, mutta estää myös Na+ -kanavia.
Sitä käytetään myös paniikkihäiriöihin, erityisesti jos oireiston taustaksi epäillään epilepsiaa.
Klonatsepaami
imeytyy hyvin, hyötyosuus on yli 80 %,
puoliintumisaika noin 30 tuntia ja käyttöannos enimmillään 4–10 mg/vrk.
Klonatsepaamilla on tavanomaisia bentsodiatsepiiniryhmän sivuvaikutuksia
(väsymys,hengityslama, muistamattomuus, lihasheikkous), joita kohtaan kehittyy tiettyä toleranssia. Luultavasti myös riippuvuutta kehittyy,
mikä on haitta pitkäaikaishoidossa.
Nitratsepaami estää eräitä vaikeasti hoidettavia epileptisiä kohtauksia (infantiilispasmit, myokloninen epilepsia), joita aikaisemmin on hoidettu suurilla ACTH-annoksilla.
Tapauksittain annos on 5–30mg/vrk.
Annosten suurentaminen tason 60 mg/vrk yli ei paranna vaikutusta mutta aiheuttaa sivuvaikutuksia
(väsymys, huimaus, ataksia).
Nitratsepaamia kohtaan kehittyy toleranssia selvästi vähemmän kuin diatsepaamia kohtaan.